近日，我校贵州省化学药物创制全省重点实验室在期刊《Science China Chemistry》（IF=10.4，中科院1区Top期刊）发表了题为“Trifluoromethylcarbinolation of(Hetero)Arenes Enabled byTrifluoromethyl Carbyne”的研究论文。2022级制药工程学硕士研究生田梦杨，2020级制药工程学硕士研究生邵永超、赵文文为该论文的共同第一作者，指导老师为韩文勇教授和陈永正教授。
具有三个非键合电子且高度极化缺电子的三氟甲基卡拜（CF3Ċ:）是重氮三氟乙基自由基（CF3Ċ=N2）的等价体，因其具有在一步反应中可以形成三个新化学键的能力而更加引人注目。基于前期对三氟甲基卡拜等价体的研究（Org. Lett. 2021,23, 9256;Angew. Chem. Int. Ed. 2024,63, e202318887），最近该团队报道了一种光催化三氟甲基卡拜三官能化反应，得到了一类1-（杂）芳基-三氟乙基-2-碘代苯甲酸酯化合物，该产物可进一步通过水解转化为在药物化学领域具有重要价值的α-（杂）芳基三氟甲基甲醇。为提高该反应的实用性，简化反应操作，该团队通过添加LiPF₆和H₂O，在温和的条件下一步实现了α-（杂）芳基三氟甲基甲醇的构建。此外，该反应可在太阳光照射下完成产物的克级规模制备，且成功实现了同位素标记三氟甲基甲醇的合成。利用开发的技术，可以快速完成吲哚美辛、黎卢酸药物分子的后期官能化修饰以及LP533401候选药物关键中间体的合成。
该研究得到国家自然科学基金、贵州省科技厅等项目的经费支持。（图文：贵州省化学药物创制全省重点实验室；审核：一审李晓，二审上官腾飞，三审杨清玉、李均）
论文链接：https://www.sciengine.com/SCC/doi/10.1007/s11426-025-2728-6
