近日，我校贵州省化学药物创制全省重点实验室在国际顶级期刊《Angewandte Chemie》（IF=16.1，中科院1区Top期刊）发表了题为“Indole-Quinoline Transmutation Enabled by a Formal Rhodium Carbynoid”的研究论文，并入选该期刊国际版第64卷25期（德文版，第137卷25期）封面论文。2024级制药工程学硕士研究生刘璐洁、2022级制药工程学硕士研究生田梦杨和2024级工业药学硕士研究生郎治宇为该论文的共同第一作者，指导老师为韩文勇和陈永正教授。

分子编辑，包括外围编辑和骨架编辑，是一种基于母体分子的原子层级修饰，它可以通过后期的简单转化对药物分子进行改造，从而迅速完成有价值分子的合成。过去5年，骨架编辑策略在合成化学和药物化学领域备受关注，发展迅速。尽管这些方法已取得了显著进步，但开发新型骨架编辑技术仍然具有重要的研究价值。

基于前期对三氟甲基卡拜及其阳离子等价体的研究（Org. Lett. 2021,23, 9256;Angew. Chem. Int. Ed. 2024,63, e202318887;Sci. China Chem. 2025,doi: 10.1007/s11426-025-2728-6），最近该团队利用自主研发的α-重氮三氟乙基锍盐作为阳离子卡拜前体，成功实现了吲哚骨架的单原子编辑，通过[2+1]环加成/分子内重排串联反应高效构建了3-三氟甲基喹啉类化合物。利用发展的合成技术，可以快速完成萘普生、伊索克酸、吲哚美辛、维生素E、布洛芬和雌酚酮等药物分子，以及Raputimonoindole B和Verticillatine B天然产物的后期骨架编辑，并可以快速完成阿达帕林类似物的制备。

该研究成果得到国家自然科学基金、贵州省科技厅等项目的经费支持。（图文：贵州省化学药物创制全省重点实验室；审核|一审：李晓，二审：上官腾飞，三审：杨清玉、李均）

论文链接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202501966

封面链接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202510007